伊立替康是喜树碱的一种半合成衍生物，属于一个特异性拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。伊立替康是近年来治疗多种恶性肿瘤的新型化疗药物，主要用于晚期转移性大肠癌的一线治疗，也可用于其他肿瘤的辅助治疗。伊立替康是实体肿瘤的重要化疗药物，但因其关键代谢酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）的多态性而可能导致化疗效果及毒性出现较大的个体差异。
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋;伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。
伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，开普拓具有抗胆碱酯酶活性，具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长hu珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可延长hu珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，而非去极化药物的神经肌肉阻滞作用可能被拮抗。配伍禁忌：尚不清楚。请勿与其他药物混合。
